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上海兽医研究所攻克创新型抗菌先导化合物2,3-二芳基茚酮绿色合成方法2022-04-30浏览量:

       近日,中国农业科学院上海兽医研究所动物生物安全共性技术团队攻克了创新型抗菌先导化合物2,3-二芳基茚酮绿色合成方法,相关研究成果以封面文章发表在《化学通讯(Chemical Communications)》。
       遏制微生物耐药性已成为全球关注和研究热点,研制创新性动物专用抗菌药物极为迫切。2,3-二芳基茚酮是存在于天然产物中的重要结构单元,也是创新型动物专用抗菌药物候选活性骨架之一。然而,传统2,3-二芳基茚酮合成方法,对环境污染较大。
       该团队开发了2-炔基苯甲醛与酚类的无金属串联环化反应,通过电子效应和温度控制的 2-炔基苯甲醛和酚类之间的两种不同反应模式:模式 A 涉及苯酚作为碳亲核试剂的分子间加成亲核试剂到炔烃,生成“非重排”茚酮;模式 B 中,原位生成的二苯甲醇经过 5-exo-dig 环化生成邻苯二甲酸,生成“重排”茚酮(图1)。两种工艺绿色环保,且具有优异的选择性。针对这些创新型化合物的抗菌活性研究成果,研究团队已撰写相关发明专利。



图1.  2,3-二芳基茚酮绿色合成模式图



       本封面文章,封面设计理念来自成语“南橘北枳”,借指本研究通过同一底物在不同的条件下生成结构相似的产物。地标东方明珠和大雁塔代表上海与西安合作团队。
      本研究受到国家重点研发计划、上海市科技兴农等项目资助。
      近年来,围绕“应对微生物耐药”这一国家生物安全重要组成部分,在国家重点研发计划、上海市科技兴农等项目支持下,上海兽医研究所动物生物安全共性技术团队立足“源头治理、全链条阻断”,锚定农业生物安全产品应用领域创新前沿,开发多种化学/生物防治手段,部分成果先后发表于J.Org.Chem., ChemComm, Front.Microbiol., Comput.Struct. Biotec. 等期刊。

论文链接:http://doi.org/10.1039/d2cc01324j